Introduksjon
Tetrandrineer et naturlig bisbenzylisokinolinalkaloid isolert fra roten avStephania tetrandra(også kjent som Han Fang Ji), en plante som er mye omtalt i den kinesiske farmakopéen for dens tradisjonelle bruk som smertestillende, vanndrivende og antihypertensiv middel[1][4]. Først identifisert i 1928, har denne bioaktive forbindelsen siden vært gjenstand for omfattende farmakologisk forskning på grunn av dets mangefasetterte terapeutiske potensiale.[4].
Som en godt-karakterisert kalsiumkanalblokker, viser tetrandrin et bredt spekter av biologiske aktiviteter, inkludert anti-inflammatoriske, immundempende, anti-fibrotiske og anti-svulsteffekter[1][2][4]. Det har blitt undersøkt i kliniske omgivelser for tilstander som spenner fra silikose og hypertensjon til lungekreft, og viser lovende effekt uten signifikant toksisitet[4]. Vårt tetrandrin med høy-renhet tilbys som et forskningsreagens- for avanserte farmakologiske og biomedisinske undersøkelser.
Fysiske og kjemiske parametere
| Parameter | Spesifikasjon / Verdi | Merknader / Referanse |
|---|---|---|
| Fysisk tilstand | Fast | Krystallinsk pulver |
| Farge | Hvit til off-hvit; hvit-gul | |
| Renhet (HPLC) | Større enn eller lik 98,0 % | |
| Smeltepunkt | 217,5 – 223 grader | Litteraturen varierer |
| Molekylær formel | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekylvekt | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optisk rotasjon | Spesifikke rotasjonsdata tilgjengelig på forespørsel | |
| Løselighet | Løselig i organiske løsemidler; kontakt teknisk team for spesifikke løselighetsdata | |
| UV-absorpsjon (MeOH) | λmaks 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Oppbevaringsbetingelser | 2-8 grader, beskyttet mot lys | |
| InChI nøkkel | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Virkningsmekanisme
Tetrandrin utøver sine forskjellige farmakologiske effekter gjennom flere sammenkoblede molekylære mekanismer, med sin rolle som enkalsiumkanalblokkerer den mest omfattende karakteriserte.
1. Kalsiumkanalantagonisme[1][4]
- Blokkerer spennings-styrte kalsiumkanaler (L-type, T-type, N-type) i vaskulære, hjerte- og binyreceller
- Hemmer vaskulær sammentrekning, induserer vasodilatasjon og antihypertensive effekter
- Bidrar til antiarytmiske egenskaper gjennom kardial kalsiumkanalhemming
2. Anti-inflammatoriske og immundempende virkninger[1][4]
- Hemmer frigjøring av nitrogenoksid (NO) og iNOS-uttrykk
- Modulerer inflammatorisk cytokinproduksjon
- Undertrykker prostaglandin- og leukotriengenerering
- Underliggende effekt ved inflammatoriske tilstander som revmatoid artritt og silikose
3. Anti-tumormekanismer[2][4]
- Induserer apoptose via kaspaseaktivering
- Utløser autofagi og cellesyklusstans i kreftceller
- Undertrykker migrasjon, invasjon og spredning av kreftceller
- Reverserer multimedikamentresistens ved å hemme P-glykoprotein
- Aktiv mot lunge-, bryst-, tykktarms-, lever- og andre kreftmodeller
- Viser selektiv cytotoksisitet (høyere IC₅₀ i ikke-kreftceller vs. kreftceller)[3]
4. Anti-fibrotisk og organ-beskyttende effekt[1][4]
- Remodellerer hypertrofiert hjertevev
- Hemmer angiogenese
- Forhindrer fibrose i modeller med silikose og levercirrhose
5. Tilleggsaktiviteter
- Interagerer med -adrenerge og muskarine reseptorer
- Utviser antiviral (ebola), antibakteriell (M. tuberculosis), soppdrepende (C. albicans), og antimalariaaktivitet[4]
Viktige fordeler og fordeler
- Multi-farmakologisk profil med flere mål:Utviser et bredt spekter av bioaktiviteter, inkludert kalsiumkanalblokkering, anti-inflammatorisk, immunsuppressiv, anti-tumor, anti-fibrotisk og antimikrobiell effekt, noe som gjør det til et allsidig forskningsverktøy[1][2][4].
- Klinisk validert effekt:Har blitt testet i kliniske studier og funnet effektivt mot silikose, hypertensjon, betennelse og lungekreft uten signifikant toksisitet[4].
- Vel-karakterisert virkningsmekanisme:Omfattende forskning har belyst dets molekylære interaksjoner med kalsiumkanaler, reseptorer og signalveier, og gir et solid grunnlag for videre undersøkelser[1][4].
- Selektiv cytotoksisitet:Viser betydelig høyere IC₅₀-verdier for ikke-kreftceller sammenlignet med kreftcellelinjer, noe som tyder på potensial som et kjemopreventivt middel med gunstig selektivitet[3].
- Bred forskningsanvendelse:Relevant for flere forskningsdomener, inkludert onkologi, kardiovaskulær farmakologi, immunologi, infeksjonssykdom og fibroseforskning[2][4].
- Høy renhet og konsistens:Tilbys med større enn eller lik 98,0 % renhet med omfattende analytiske data, som sikrer reproduserbare eksperimentelle resultater.
Primære applikasjoner
| Forskningsfelt | Brukseksempler | Mekanisme / Begrunnelse |
|---|---|---|
| Onkologisk forskning | Lungekreft, brystkreft, tykktarmskreft, prostatakreft, leverkreftstudier; kjemoprevensjonsforskning; multidrug resistens reverseringsstudier | Induserer apoptose, autofagi og cellesyklusstans; hemmer spredning, migrasjon og invasjon[2][3] |
| Kardiovaskulær farmakologi | Hypertensjon modeller; antiarytmiske studier; forskning på vaskulær funksjon | Kalsiumkanalblokkering; vasodilatasjon; hemming av kalsiumkanaler av L- og T-type[1] |
| Inflammasjon og immunologi | Revmatoid artritt modeller; forskning på inflammatoriske sykdommer; studier av cytokinregulering | Hemmer NO-produksjon; modulerer prostaglandin/leukotriengenerering; anti-inflammatoriske cytokineffekter[1][4] |
| Fibroseforskning | Silikose modeller; studier av levercirrhose; forskning på lungefibrose | Anti-fibrogene virkninger; vevsremodelleringseffekter; hemming av angiogenese[1][4] |
| Forskning på infeksjonssykdommer | Ebola-virusstudier; tuberkuloseforskning; malaria og candidiasis modeller | Direkte antimikrobiell/antiviral aktivitet; modulering av vertscelleveier[4] |
| Nevrologisk forskning | Kalsiumkanalstudier i nevronceller; nevrodegenerative sykdomsmodeller | N-type kalsiumkanalblokkering; modulering av nevronal kalsiumsignalering[1] |
| Farmakokinetiske studier | Forskning om legemiddeldistribusjon, metabolisme og biotilgjengelighet; formuleringsutvikling | Evaluering av plasmaproteinbinding (2-5 % ubundet fraksjon); erytrocyttpartisjonering; lysosomal fangst |
FAQ: Ofte stilte spørsmål
Spørsmål: Er Tetrandrine trygt for mennesker?
A: Tetrandrine er kun beregnet for forskningsbruk og er ikke godkjent for konsum som et medikament eller supplement. I kliniske forskningsmiljøer har det blitt testet og funnet effektivt mot silikose, hypertensjon, betennelse og lungekreft uten signifikant toksisitet. Imidlertid har kronisk administrering i dyrestudier vist potensiale for levernekrose ved høye doser (LD50 (mus, ip) 41,3 mg/kg).
Spørsmål: Hva er forskjellen mellom Tetrandrine og Fangchinoline?
A: Begge er bisbenzylisokinolinalkaloider som finnes i Stephania tetrandra. Tetrandrin og fangchinolin er strukturelle analoger med lignende, men distinkte farmakologiske profiler. De viser forskjeller i farmakokinetiske egenskaper, inkludert plasmaproteinbinding og cellulært opptak.
Handle nå
Utvid de farmakologiske undersøkelsene dine med vår høye-renhetTetrandrin pulver.
Kontakt vårt tekniske salgsteam i dag for å:
- Be om en prøve for forskningsevaluering og metodeutvikling.
- Motta et konkurransedyktig tilbud for FoU, pilot-skala eller bulkmengder.
Skaff deg omfattende dokumentasjon, inkludert analysesertifikat (CoA) og sikkerhetsdatablad (SDS).
Ta kontakt med oss påella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referanser
- Kwan, CY og Achike, FI (2002). Tetrandrin og beslektede bis-benzylisokinolinalkaloider fra medisinske urter: kardiovaskulære effekter og virkningsmekanismer.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X., & Zeng, N. (2020). Tetrandrine: en gjennomgang av dets antikreftpotensialer, kliniske innstillinger, farmakokinetikk og medikamentleveringssystemer.Tidsskrift for farmasi og farmakologi, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrine: Et nytt kjemopreventivt middel. UNTHSC-stipendiat.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrin - Et molekyl med bred bioaktivitet.Fytokjemi, 125, 5-13.
Ansvarsfraskrivelse:Denne produktinformasjonen er ment for business-to-business-bruk (B2B) av kvalifiserte forskere og institusjoner. Utsagnene her er basert på gjeldende vitenskapelig litteratur og leverandørdokumentasjon og er kun gitt for informasjonsformål. Dette produktet er kun for forskningsbruk. Ikke til konsum, diagnostisk bruk eller terapeutisk bruk. Det er kjøperens eget ansvar å sikre samsvar med alle gjeldende lokale, nasjonale og internasjonale forskrifter for forskningsbruk. Spesifikasjoner kan endres uten varsel; be alltid om siste analysesertifikat før bestilling.
Populære tags: tetrandrine pulver, Kina, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, ren, naturlig, høy kvalitet, på lager, til salgs
